药理作用与临床评价？

iyaokao 收藏 2015-10-28

张老师 2015-10-28

A:

(一)作用特点

头孢菌素类药的抗菌作用机制与青霉素类相同，与细菌细胞内膜上主要的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，使细菌细胞壁合成过程中的交叉连接不能形成，导致细菌细胞壁合成障碍，细菌溶菌死亡。

头孢菌素类药属于繁殖期杀菌剂。本类药物为时间依赖型抗菌药物，给药原则应按每日分次给药，提高T>MIC% (即超过MIC₉₀浓度维持时间占给药间隔时间的百分率)，使之达到满意的杀菌效果。

1.第一代头孢菌素

对革兰阳性菌包括耐青霉素金黄色葡萄球菌的抗菌作用较第二代略强，显著超过第三代，对革兰阴性杆菌较第二、三代弱；虽对青霉素酶稳定，但对各种β-内酰胺酶稳定性远较第二、三代差，可为革兰阴性菌产生的β-内酰
胺酶所破坏；对肾脏有一定的毒性，与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加；血清半衰期短，脑脊液中浓度低；临床适用于轻、中度感染。

2.第二代头孢菌素

对革兰阳性菌的抗菌活性较第一代略差或相仿，对革兰阴性菌的抗菌活性较第一代强，较第三代弱。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效；对多种β中药