药理作用与临床评价？

iyaokao 收藏 2015-10-29

张老师 2015-10-29

A:

R(一)作用特点

四环索类药物的抗菌作用机制为抑制细菌蛋由质合成。本类药物进入细胞后，与细菌核糖体的30S亚基结合，阻止蛋白质合成始动复合物，并抑制酰胺基-tRNA与m NA -核糖体复合物结合，从而抑制肽链延长和细菌蛋白质的合成。另外，四环素类也能引起细菌细胞膜通透性增加，使细菌细胞内核苷酸和其他重要物质外漏，从而抑制细菌DNA的复制。

本类药为快速抑菌剂，常规浓度时有抑菌作用，高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。其抗菌谱广，包括革兰阳性、阴性需氧菌和厌氧菌，立克次体，螺旋体，支原体及衣原体等，对阳性菌的抑制作用强于阴性菌，对某些原虫也有
抑制作用，可用于治疗多种感染性疾病，尤其适用于立克次体、支原体、衣原体感染。

在四环素类抗菌药物结构中都含有酸性的酚羟基和烯醇羟基及碱性的二甲氨基，因此，该类药均为两性化合物。其分子中的多个羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，与钙或镁离子形成
不溶性的钙盐或镁盐，与铁离子形成红色螯合物，与铝离子形成黄色络合物。

(二)典型不良反应

可致肠道菌群失调，轻者引起维生素缺乏，严重时可见到由白色念珠菌和其他耐药菌引起的二重感染，亦可发生难辨梭菌性抗生素相关性腹泻。大剂量或长期使用均可能发生肝毒性，严重者可引起肝细胞变性，肝功能不全者和妊
娠后期妇女更易发生肝毒性。四环素类可与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。

中药