抑制尿酸生成药？

iyaokao 收藏 2015-11-02

张老师 2015-11-02

A:

别嘌醇为黄嘌呤氧化酶(XOR)抑制剂，是目前常用抑制尿酸合成的药物。主要作用在于：

(1)别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。

(2)防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内，有助于痛风患者组织内尿酸结晶重新溶解。

(3)抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生。别嘌醇口服后在胃肠道内吸收80%~90%,在肝脏内约70%代谢为有活性的氧嘌呤醇，两者都不能和蛋白结合。用药量的70%左右以氧嘌呤醇、10%以别嘌醇经肾脏排泄，其余由肠道排出。别嘌醇尤其适用于血尿酸和24h尿尿酸过多，或有痛风结石、肾结石、泌尿系统结石、不宜应用促进尿酸排出药者。服后一般24h起效，血尿酸水平开始下降，2~4周下降最为明显，服用期间宜多饮水，并使尿液呈碱性以利于排酸。

近年上市的抑酸药非索布坦作用特异，有别于别嘌醇：

(1)别嘌醇仅对还原型的黄嘌呤氧化酶有抑制作用，非布索坦对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有显著抑制作用，因而抑酸和降酸作用更为强大和持久。

(2)别嘌醇为嘌呤类似物，不可避免的对涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶的活性产生影响。因此需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来药物蓄积所致的严重不良反应。而非布索坦为非嘌呤类XOR抑制剂，有更好的安全性。